Синглон 10мг тбл п/п об 28

Рецептурный препарат
Синглон 10мг тбл п/п об 28

Синглон 10мг тбл п/п об 28

Производитель: Гедеон Рихтер
Есть в наличии на выбранной аптеке
853.6
Все товары в заказе резирвируются на 24 часа, после этого заказ автоматически отменяется
Источник:  РЛС

Состав

На 1 таблеткупокрытую пленочной оболочкой:

Ядро таблетки:

Действующеевещество:

Монтелукастнатрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста).

Вспомогательныевещества:

Лактозы моногидрат,целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магниястеарат.

Оболочка:

Опадрай желтый20В32427 (гипромеллоза 3сР, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400,гипромеллоза 50сР, краситель железа оксид желтый).

Описание лекарственной формы

Круглыедвояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на однойстороне гравировка R и цифра 15 под буквой R. На поперечном разрезе ядробелого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукастбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослыхпри приеме натощак в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигаетсячерез 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность приприеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме кровии биодоступность препарата.

Распределение

Монтелукастсвязывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения вравновесном состоянии составляет в среднем 811 литров.

Доклиническиеисследования с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальноепроникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрациимеченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всехдругих тканях.

Метаболизм

Монтелукастактивно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых идетей метаболиты монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови неопределяются.

Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизмемонтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласнорезультатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печеничеловека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови неингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Плазменныйклиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. Послеприема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводитсячерез кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% почками, что подтверждает, чтомонтелукаст и его метаболиты экскретируются практически полностью с желчью.

Периодполувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер приприеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерниечасы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества вплазме.

Особенностифармакокинетики у различных групп пациентов.

Пол

Фармакокинетикамонтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократномприеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступностьсходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведениямонтелукаста из плазмы несколько больше у пожилых людей. Коррекции дозыпрепарата у пожилых людей не требуется.

Раса

Не выявленоразличий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентовразличных рас.

Печеночнаянедостаточность

У пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническимипроявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста,сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривойконцентрация-время (AUC) приблизительно на 41% после однократного приемапрепарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколькоувеличивается по сравнению со здоровыми участниками (среднее времяполувыведения 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.Отсутствуют данные о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Почечнаянедостаточность

Посколькумонтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетикамонтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекциядозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Фармакодинамика

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являютсясильными медиаторами воспаления эйкозаноидами, которые выделяются разнымиклетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важныепроастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами(CysLT). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы)присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышцбронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы инекоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют спатофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астмелейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секрециислизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Приаллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождениецистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полостиноса во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляетсясимптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеиниллейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносныхносовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительноулучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимическогои фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством иизбирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуяс другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими какпростагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы).Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4,LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами,не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукастингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностьюблокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентовс бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма,индуцированного LTD4.

Монтелукаствызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и можетдополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Применениемонтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно,эффективность препарата не повышает.

Показания препарата

-    Профилактикаи длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет,включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечениебронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительнымпрепаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

-    Купированиедневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергическогоринита у взрослых и подростков с 15 лет.

Противопоказания

-    Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата.

-    Возрастдо 15 лет.

-    Дефицитлактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клиническихисследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. ПрепаратСинглон следует применять при беременности и в период кормлениягрудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукастасообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, материкоторых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщинтакже принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в периодбеременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста иразвитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно,выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственныепрепараты проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначениипрепарата Синглон в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз всутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальнойастмы препарат Синглон следует принимать вечером.

При лечении аллергическихринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты,страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать однутаблетку препарата Синглон 1 раз в сутки вечером.

Взрослые и детив возрасте 15 лет и старше

Доза длявзрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг в сутки (одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой).

Общиерекомендации

Терапевтическоедействие препарата Синглон развивается в течение первого дня.Пациенту следует продолжать принимать Синглон как в периоддостижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периодыобострения бронхиальной астмы.

У пациентов пожилоговозраста с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой исредней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подборадозы не требуется.

Назначениепрепарата Синглон одновременно с другими видами лечениябронхиальной астмы

Препарат Синглонможно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционнымиглюкокортикостероидами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами).

Побочные действия

Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям,тромбоцитопения.

Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;очень редко (<1/10000) эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушенияпсихики:ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность,депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения,галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включаяраздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли иповедение (суицидальность), тик.

Нарушения состороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения состороны сердца: учащенноесердцебиение.

Нарушения состороны дыхательной системы: легочная эозинофилия, инфекцииверхних дыхательных путей, носовые кровотечения.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота,панкреатит, боль в животе.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз всыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); очень редко гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные пораженияпечени).

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появлениеэкхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Нарушения состороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия,миалгия, включая спазмы мышц.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, отеки,пирексия.

Сообщалось ослучаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит)у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Взаимодействие

Препарат Синглонможно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычноприменяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/илилечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукастане оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Приодновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примернона 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Синглон.

В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системыцитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изоферментаCYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изоферментCYP2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста наCYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например,паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8,2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия вотношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9)демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействиямонтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитораCYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительномуповышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила насистемное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым наосновании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобреннуюдозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сутдля взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут в течениепримерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательныхэффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозымонтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro непредполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другимиизвестными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того,совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил ксущественному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированноелечение с бронходилататорами

Препарат Синглонявляется обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, еслипоследние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. Подостижении терапевтическою эффекта от лечения препаратом Синглонможно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированноелечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечениепрепаратом Синглон обеспечивает дополнительный терапевтическийэффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижениистабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозыглюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустимаполная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая заменаингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Синглон нерекомендуется.

Передозировка

Информация ослучаях передозировки препаратом Синглон отсутствует. Данныхо симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами сбронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и вдозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.

Известны случаиострой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки)у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали осопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилыхпациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость,рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данныепобочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Синглон.

Лечение в случаеострой передозировки симптоматическое.

Данных овозможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа илигемодиализа нет.

Особые указания

Эффективностьпрепарата Синглон при приеме внутрь для купирования острыхприступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Синглонне рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы.Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препаратыэкстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционныебета2-агонисты короткого действия).

Не следуетпрекращать прием препарата Синглон в период обострения астмы инеобходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов(ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты сподтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать их в период леченияпрепаратом Синглон, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательнуюфункцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не можетполностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию.

Дозуингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратомСинглон, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однакорезкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратомСинглон проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст,были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел Побочное действие).Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно,связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данныенежелательные явления (НЯ) с пациентами и/или их родителями/опекунами.Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случаепоявления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаяхпациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонистылейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов,кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую каксиндром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда былисвязаны со снижением дозы или отменой терапии пероральнымиглюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапиейантагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам,принимающим препарат Синглон, необходимо соблюдать осторожность:такие пациенты нуждаются в соответствующем клиническом наблюдении.

Препарат Синглон,таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, содержит лактозы моногидрат.Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденнойнедостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должныпринимать препарат Синглон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,10 мг.

Применение упожилых пациентов

Различий впрофилях эффективности и безопасности препарата Синглон, связанныхс возрастом пациентов, не выявлено.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

Не ожидается,что прием препарата Синглон повлияет на способность управлятьтранспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальныереакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такиекак головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редковозникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторыхпациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 таблеток вблистере Ал/Ал. По 2, 4 или 8 блистеров в картонную пачку вместе с инструкциейпо применению.

Условия отпуска из аптек

Отпускают порецепту

Производитель

Наименование иадрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ОАО ГедеонРихтер

1103 Будапешт,ул. Демреи, 19-21, Венгрия

Производитель

ООО ГедеонРихтер Польша

05-825, г.Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Претензиипотребителей направлять по адресу

МосковскоеПредставительство ОАО Гедеон Рихтер

119049 г.Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8,

Тел.: (495)363-39-50, Факс: (495) 363-39-49