Синглон 4мг тбл жеват 28

Рецептурный препарат
Синглон 4мг тбл жеват 28

Синглон 4мг тбл жеват 28

Производитель: Гедеон Рихтер
Есть в наличии на выбранной аптеке
999.1
Все товары в заказе резирвируются на 24 часа, после этого заказ автоматически отменяется
Источник:  РЛС

Состав

Состав на 1таблетку жевательную:

Действующеевещество:

Монтелукастнатрия 4,16 мг (эквивалентно 4 мг монтелукаста).

Вспомогательныевещества:

Маннитол,микрокристаллическая целлюлоза 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, вишневыйароматизатор, порошок, аспартам, краситель железа оксид желтый (Е 172), магниястеарат.

Описание лекарственной формы

Таблеткиовальной формы двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневымзапахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной сторонегравировка R13.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукастбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослыхпри приеме натощак монтелукаста в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax)достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приемевнутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови ибиодоступность препарата.

При приеменатощак монтелукаста в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

У детей ввозрасте от 2 до 5 лет после приема натощак монтелукаста в дозе 4 мг Cmaxдостигается через 2 часа.

Распределение

Монтелукастсвязывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределениямонтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 811литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченыммонтелукастом, указывают на минимальное проникновение черезгематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукастактивно метаболизируется.

При исследованиитерапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослыхи детей концентрация метаболитов монтелукаста не определялась.

Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферментыцитохрома Р450 CYP3A4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласнодальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомахпечени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови неингибирует изоферменты CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Клиренсмонтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин.После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количествавыводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% почками, чтоподтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почтиисключительно с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста умолодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетикамонтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь дозсвыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различийфармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в суткинаблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенностифармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетикамонтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Раса

Не выявленоразличий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентовразличных рас.

Печеночнаянедостаточность

У пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническимипроявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста,сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривойконцентрация-время (AUC) приблизительно на 41% после однократного приемапрепарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколькоувеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний период полувыведения 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных охарактере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд‑Пью) нет.

Почечнаянедостаточность

Посколькумонтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетикамонтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекциядозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены(LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления эйкозаноидами,которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками иэозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются сцистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1типа (CysLTl-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе,в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления(включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы иаллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включаютбронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов иувеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействияаллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительныхклеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фазаллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. Приинтраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрированоповышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальнойобструкции.

Монтелукаст высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительноулучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.

Согласнобиохимическому и фармакологическому анализу, монтелукаст с высокойизбирательностью и химическим сродством связывается с CysLTl-рецепторами(вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких какпростагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы).

Монтелукастингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 иLTE4 путем связывания с CysLTl-рецепторами, не оказывая стимулирующего действияна данные рецепторы.

Монтелукастингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самымодновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханиемLTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию втечение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию,вызванную бета2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Показания препарата

-    Профилактикаи длительное лечение бронхиальной астмы у детей 25 лет, включая предупреждениедневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентовс повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванногофизической нагрузкой;

-    Купированиедневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергическогоринита у детей 25 лет.

Противопоказания

-    Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата.

-    Детскийвозраст до 2 лет.

-    Фенилкетонурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный раздел неприменим к препарату СИНГЛОН 4 мг, таблетки жевательные, так как онпредназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация,представленная ниже, относится к действующему веществу монтелукасту.

Клиническихисследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. ПрепаратСИНГЛОН следует применять при беременности и в период кормлениягрудью только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукастасообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, материкоторых принимали его во время беременности. Большинство этих женщин такжепринимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в этот период.Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденныхдефектов конечностей не установлена.

Неизвестно,выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственныесредства проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначениипрепарата СИНГЛОН кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз всутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препаратСИНГЛОН следует принимать вечером. При лечении аллергическихринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать однутаблетку препарата СИНГЛОН 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрастеот 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом

Доза для детей25 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки.

Общиерекомендации

Терапевтическоедействие препарата СИНГЛОН на показатели, отражающие течениебронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следуетпродолжать принимать СИНГЛОН как в период достижения контроля засимптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилыхпациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкимиили среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от поласпециального подбора дозы не требуется.

Назначениепрепарата СИНГЛОН одновременно с другими видами лечениябронхиальной астмы

Препарат СИНГЛОНможно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционнымиглюкокортикостероидами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами).

Побочные действия

В целом,монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, какправило, не требуют отмены препарата.

Ниже приведенынеблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии склассификацией MedDRA, которые наблюдались у ≥1% пациентов, получавшихмонтелукаст:

Инфекционные ипаразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;

Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям,тромбоцитопения;

Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числеанафилаксия, очень редко (<1/10000) эозинофильная инфильтрация печени;

Нарушенияпсихики:ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность,депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения,галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включаяраздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли иповедение (суицидальность), тик;

Нарушения состороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия,очень редко (<1/10000) судороги;

Нарушения состороны сердца:учащенное сердцебиение;

Нарушения со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовыекровотечения, легочная эозинофилия;

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота,панкреатит;

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в плазмекрови, очень редко (<1/10000) гепатит (включая холестатические,гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность кформированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания,крапивница;

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия,миалгия, включая мышечные судороги;

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость,отеки, повышение температуры тела.

Если любые изуказанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любыедругие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащемуврачу.

Взаимодействие

Препарат СИНГЛОНможно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычноприменяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/илилечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукастане оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUCмонтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%,но это не требует изменений режима дозирования препарата СИНГЛОН.

В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохромаР450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivoмонтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8)не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8.Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста наCYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе,паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4.Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношениимонтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют,что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе сгемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффектасистемного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системноевоздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основанииданных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов втечение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат втечение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательныхэффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзиломкорректировка дозы монтелукаста не требуется.

По результатамисследований in vitro, не предполагается клинически значимыхлекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8(например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с однимтолько итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системноговоздействия монтелукаста.

Комбинированноелечение с бронходилататорами

Препарат СИНГЛОНявляется обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, еслипоследние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. Подостижении терапевтического эффекта от лечения препаратом СИНГЛОН,можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированноелечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечениепрепаратом СИНГЛОН обеспечивает дополнительный терапевтическийэффект у больных, применяющих ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижениистабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозыглюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустимаполная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционныхкортикостероидов на препарат СИНГЛОН не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировкимонтелукастом после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмойсуточными дозами свыше 200 мг, либо после лечения суточными дозами 900 мг в течение1 недели неизвестны. При постмаркетинговом применении и в клиническихисследованиях у взрослых и детей известны случаи острой передозировки (прием неменее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста. Клинические и лабораторныеданные подтверждают сопоставимость профилей безопасности монтелукаста у детей,взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувствожажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль вживоте.

Лечение в случае остройпередозировки симптоматическое. Данные об эффективности перитонеального диализаили гемодиализа монтелукаста отсутствуют.

Особые указания

Эффективностьмонтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступовбронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат СИНГЛОН в форметаблеток не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальнойастмы. Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи длякупирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-адреномиметики короткогодействия). Не следует прекращать прием препарата СИНГЛОН впериод обострения астмы и необходимости применения для купирования приступовпрепаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-адреномиметиков короткогодействия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте идругим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны приниматьэти препараты в период лечения препаратом СИНГЛОН, поскольку он,улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем неменее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозуингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратомСИНГЛОН, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однаконельзя проводить резкую замену ингаляционных или пероральныхглюкокортикостероидов препаратом СИНГЛОН.

У пациентов,принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см.раздел Побочное действие). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваныдругими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста.

Врачу необходимообсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или ихродителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что вслучае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включаяантагонисты лейкотриеновых рецепторов испытывали одно или несколько нижеперечисленных нежелательных явлений: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочныхсимптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемаякак синдром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногдабыли связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральнымиглюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательныхявлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено,у пациентов, принимающих препарат СИНГЛОН, необходимо соблюдатьосторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Безопасность иэффективность применения препарата СИНГЛОН 4 мг, жевательныетаблетки, у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат СИНГЛОНсодержит аспартам источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должныбыть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам вколичестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат СИНГЛОНтаблетки жевательные 4 мг не рекомендован к применению пациентам сфенилкетонурией.

Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данный раздел неприменим к препарату СИНГЛОН 4 мг, таблетки жевательные, так как онпредназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация,представленная ниже, относится к действующему веществу монтелукасту. Неожидается, что прием препарата СИНГЛОН будет влиять на способностьуправлять автомобилем и движущимися механизмами. Тем не менее, индивидуальныереакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такиекак головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редковозникали при применении монтелукаста могут влиять на способность некоторыхпациентов управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблеткижевательные, 4 мг.

По 7 таблеток вблистере из алюминиевой фольги. По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картоннуюпачку вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

Отпускают порецепту

Производитель

Наименование иадрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ОАО ГедеонРихтер

1103 Будапешт,ул. Демреи, 19-21, Венгрия

Производитель

ООО ГедеонРихтер Польша

05-825, г.Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Претензиипотребителей направлять по адресу

МосковскоеПредставительство ОАО Гедеон Рихтер

119049 г. Москва,4-й Добрынинский пер., дом 8,

Тел.: (495)363-39-50, Факс: (495) 363-39-49